研究内容・専門分野 1
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ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学 /
ライフサイエンス / 薬系化学、創薬科学 /
2006年度 日本薬学会 医薬化学部会部会賞
代表研究者, 北崎 智幸, 共同研究者, 一川 隆史, 山田 昌美, 伊井 雅幸, 伊藤 克己 日本薬学会医薬化学部会 2006年11月
Discovery of a novel series of medium-sized cyclic enteropeptidase inhibitors.
Fumiaki Kikuchi, Zenichi Ikeda, Keiko Kakegawa, Youichi Nishikawa, Shigekazu Sasaki, Koichiro Fukuda, Kazuaki Takami, Yoshihiro Banno, Hitoaki Nishikawa, Naohiro Taya, Takashi Nakahata, Sachiko Itono, Hiroaki Yashiro, Kazue Tsuchimori, Hideyuki Hiyoshi, Masako Sasaki, Kimio Tohyama, Kouta Matsumiya, Youko Ishihara, Tetsuji Kawamoto, Masahiro Kamaura, Masanori Watanabe, Tomoyuki Kitazaki, Tsuyoshi Maekawa, Minoru Sasaki
Bioorganic & medicinal chemistry Vol. 93 p. 117462-117462 2023年10月1日 研究論文(学術雑誌)
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of a Novel Series of 4-Guanidinobenzoate Derivatives as Enteropeptidase Inhibitors with Low Systemic Exposure for the Treatment of Obesity
Zenichi Ikeda, Keiko Kakegawa, Fumiaki Kikuchi, Sachiko Itono, Hideyuki Oki, Hiroaki Yashiro, Hideyuki Hiyoshi, Kazue Tsuchimori, Kenichi Hamagami, Masanori Watanabe, Masako Sasaki, Youko Ishihara, Kimio Tohyama, Tomoyuki Kitazaki, Tsuyoshi Maekawa, Minoru Sasaki
Journal of Medicinal Chemistry Vol. 65 No. 12 p. 8456-8477 2022年6月23日 研究論文(学術雑誌)
Discovery of a novel series of GPR119 agonists: Design, synthesis, and biological evaluation of N-(Piperidin-4-yl)-N-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-amine derivatives
Osamu Kubo, Kazuaki Takami, Masahiro Kamaura, Koji Watanabe, Hirohisa Miyashita, Shinichi Abe, Kae Matsuda, Yoshiyuki Tsujihata, Tomoyuki Odani, Shinji Iwasaki, Tomoyuki Kitazaki, Toshiki Murata, Kenjiro Sato
Bioorganic and Medicinal Chemistry Vol. 41 2021年7月1日 研究論文(学術雑誌)
Inhibition of MGAT2 modulates fat-induced gut peptide release and fat intake in normal mice and ameliorates obesity and diabetes in ob/ob mice fed on a high-fat diet
Taisuke Mochida, Kazumi Take, Toshiyuki Maki, Masanori Nakakariya, Ryutaro Adachi, Kenjiro Sato, Tomoyuki Kitazaki, Shiro Takekawa
FEBS Open Bio Vol. 10 No. 3 p. 316-326 2020年3月1日 研究論文(学術雑誌)
Pharmacological inhibition of monoacylglycerol o-Acyltransferase 2 improves hyperlipidemia, obesity, and diabetes by change in intestinal fat utilization
Kazumi Take, Taisuke Mochida, Toshiyuki Maki, Yoshinori Satomi, Megumi Hirayama, Masanori Nakakariya, Nobuyuki Amano, Ryutaro Adachi, Kenjiro Sato, Tomoyuki Kitazaki, Shiro Takekawa
PLoS ONE Vol. 11 No. 3 2016年3月 研究論文(学術雑誌)
Optimization of a novel series of N-phenylindoline-5-sulfonamide-based acyl CoA:monoacylglycerol acyltransferase-2 inhibitors: Mitigation of CYP3A4 time-dependent inhibition and phototoxic liabilities
Kenjiro Sato, Hiroki Takahagi, Osamu Kubo, Kousuke Hidaka, Takeshi Yoshikawa, Masahiro Kamaura, Masanori Nakakariya, Nobuyuki Amano, Ryutaro Adachi, Toshiyuki Maki, Kazumi Take, Shiro Takekawa, Tomoyuki Kitazaki, Tsuyoshi Maekawa
Bioorganic and Medicinal Chemistry Vol. 23 No. 15 p. 4544-4560 2015年7月23日 研究論文(学術雑誌)
Discovery of a novel series of N-phenylindoline-5-sulfonamide derivatives as potent, selective, and orally bioavailable Acyl CoA:monoacylglycerol acyltransferase-2 inhibitors
Kenjiro Sato, Hiroki Takahagi, Takeshi Yoshikawa, Shinji Morimoto, Takafumi Takai, Kousuke Hidaka, Masahiro Kamaura, Osamu Kubo, Ryutaro Adachi, Tsuyoshi Ishii, Toshiyuki Maki, Taisuke Mochida, Shiro Takekawa, Masanori Nakakariya, Nobuyuki Amano, Tomoyuki Kitazaki
Journal of Medicinal Chemistry Vol. 58 No. 9 p. 3892-3909 2015年5月14日 研究論文(学術雑誌)
Discovery of 1-{4-[1-(2,6-difluorobenzyl)-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6- methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3- d ]pyrimidin-6-yl]phenyl}-3-methoxyurea (TAK-385) as a potent, orally active, non-peptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor
Kazuhiro Miwa, Takenori Hitaka, Takashi Imada, Satoshi Sasaki, Mie Yoshimatsu, Masami Kusaka, Akira Tanaka, Daisuke Nakata, Shuichi Furuya, Satoshi Endo, Kazumasa Hamamura, Tomoyuki Kitazaki
Journal of Medicinal Chemistry Vol. 54 No. 14 p. 4998-5012 2011年7月28日 研究論文(学術雑誌)
Novel cyclohexene derivatives as anti-sepsis agents: Synthetic studies and inhibition of NO and cytokine production
Masami Yamada, Takashi Ichikawa, Masayuki Ii, Katsumi Itoh, Norikazu Tamura, Tomoyuki Kitazaki
Bioorganic and Medicinal Chemistry Vol. 16 No. 7 p. 3941-3958 2008年4月 研究論文(学術雑誌)
TAK-242 selectively suppresses Toll-like receptor 4-signaling mediated by the intracellular domain
Tomohiro Kawamoto, Masayuki Ii, Tomoyuki Kitazaki, Yuji Iizawa, Hiroyuki Kimura
European Journal of Pharmacology Vol. 584 No. 1 p. 40-48 2008年4月 研究論文(学術雑誌)
Therapeutic effects of TAK-242, a novel selective Toll-like receptor 4 signal transduction inhibitor, in mouse endotoxin shock model
Takukyu Sha, Mie Sunamoto, Tomoyuki Kitazaki, Jun Sato, Masayuki Ii, Yuji Iizawa
European Journal of Pharmacology Vol. 571 No. 2-3 p. 231-239 2007年10月1日 研究論文(学術雑誌)
A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-chloro-4-fluorophenyl) sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling
Masayuki Ii, Naoko Matsunaga, Kaoru Hazeki, Kazuyo Nakamura, Katsunori Takashima, Tsukasa Seya, Osamu Hazeki, Tomoyuki Kitazaki, Yuji Iizawa
Molecular Pharmacology Vol. 69 No. 4 p. 1288-1295 2006年4月 研究論文(学術雑誌)
Optically active cyclohexene derivative as a new antisepsis agent: An efficient synthesis of ethyl (6R)-6-[N-(2-chloro-4-fluorophenyl)-sulfamoyl] cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242)
M. Yamada, T. Ichikawa, T. Yamano, F. Kikumoto, Y. Nishikimi, N. Tamura, T. Kitazaki
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 54 No. 1 p. 58-62 2006年1月 研究論文(学術雑誌)
Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: Synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate
Masami Yamada, Takashi Ichikawa, Masayuki Ii, Mie Sunamoto, Katsumi Itoh, Norikazu Tamura, Tomoyuki Kitazaki
Journal of Medicinal Chemistry Vol. 48 No. 23 p. 7457-7467 2005年11月17日 研究論文(学術雑誌)
Efficacy of TAK-457, a novel intravenous triazole, against invasive pulmonary aspergillosis in neutropenic mice
Ryogo Hayashi, Naomi Kitamoto, Yuji Iizawa, Takashi Ichikawa, Katsumi Itoh, Tomoyuki Kitazaki, Kenji Okonogi
Antimicrobial Agents and Chemotherapy Vol. 46 No. 2 p. 283-287 2002年 研究論文(学術雑誌)
In vitro and in vivo antifungal activities of TAK-456, a novel oral triazole with a broad antifungal spectrum
Noboru Tsuchimori, Ryogo Hayashi, Naomi Kitamoto, Kentaro Asai, Tomoyuki Kitazaki, Yuji Iizawa, Katsumi Itoh, Kenji Okonogi
Antimicrobial Agents and Chemotherapy Vol. 46 No. 5 p. 1388-1393 2002年 研究論文(学術雑誌)
Optically active antifungal azoles. XIII. Synthesis of stereoisomers and metabolites of 1-[(1Rr,2R)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3(1H-1,2,4-triazol-1- yl)propyl]-3-[4-(1H-1-tetrazolyl)phenyl]-2-imidazolidinone (TAK-456)
T. Ichikawa, M. Yamada, M. Yamaguchi, T. Kitazaki, Y. Matsushita, K. Higashikawa, K. Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 49 No. 9 p. 1110-1119 2001年 研究論文(学術雑誌)
Optically active antifungal azoles. XII. Synthesis and antifungal activity of the water-soluble prodrugs of 1-[(1R,2R)-2-(2,4difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1- yl)propyl]3-[4-(1H-1-tetrazolyl) phenyl]-2-imidazolidinone
T. Ichikawa, T. Kitazaki, Y. Matsushita, M. Yamada, R. Hayashi, M. Yamaguchi, Y. Kiyota, K. Okonogi, K. Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 49 No. 9 p. 1102-1109 2001年 研究論文(学術雑誌)
Optically active antifungal azoles. X. Synthesis and antifungal activity of N-[4-(azolyl)phenyl]- and N-[4-(azolylmethyl)phenyl]-N′-[(1R,2R)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy -1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-azolones
Tomoyuki Kitazaki, Takashi Ichikawa, Akihiro Tasaka, Hiroshi Hosono, Yoshihiro Matsushita, Ryogo Hayashi, Kenji Okonogi, Katsumi Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 48 No. 12 p. 1935-1946 2000年 研究論文(学術雑誌)
Optically active antifungal azoles. XI. An alternative synthetic route for 1-[(1R,2R)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl )propyl]-3-[4-(1H-1-tetrazolyl)phenyl]-2-imidazolidinone (TAK-456) and its analog
Takashi Ichikawa, Tomoyuki Kitazaki, Yoshihiro Matsushita, Hiroshi Hosono, Masami Yamada, Masahiro Mizuno, Katsumi Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 48 No. 12 p. 1947-1953 2000年 研究論文(学術雑誌)
Optically active antifungal azoles. IX. An alternative synthetic route for 2-[(1R,2R)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)propyl]-4-[4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]-3(2H,4H)1,2,4- triazolone and its analogs
Tomoyuki Kitazaki, Akihiro Tasaka, Hiroshi Hosono, Yoshihiro Matsushita, Katsumi Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 47 No. 3 p. 360-368 1999年3月 研究論文(学術雑誌)
Optically active antifungal azoles. VIII synthesis and antifungal activity of 1-[(1R,2R)-2-(2,4-difluoro- and 2-fluorophenyl)-2-hydroxy-1- methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-3-(4-substituted phenyl)2(1H,3H)- imidazolones and 2-imidazolidinones
Tomoyuki Kitazaki, Akihiro Tasaka, Norikazu Tamura, Yoshihiro Matsushita, Hiroshi Hosono, Ryogo Hayashi, Kenji Okonogi, Katsumi Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 47 No. 3 p. 351-359 1999年3月 研究論文(学術雑誌)
Optically active antifungal azoles. VII. Synthesis and antifungal activity of stereoisomers of 2-[(1R,2R)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1- methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4-[4-(2,2,3,3- tetrafluoropropoxy)phenyl]-3(2H,4H)-1,2,4-triazolone (TAK-187)
Akihiro Tasaka, Tomoyuki Kitazaki, Noboru Tsuchimori, Yoshihiro Matsushita, Ryogo Hayashi, Kenji Okonogi, Katsumi Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 45 No. 2 p. 321-326 1997年2月 研究論文(学術雑誌)
Optically active antifungal azoles. VI. Synthesis and antifungal activity of N-[(1R,2R)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl) propyl]-N′-(4-substituted phenyl)-3(2H,4H)-1,2,4-triazolones and 5(1H,4H)-tetrazolones
Tomoyuki Kitazaki, Norikazu Tamura, Akihiro Tasaka, Yoshihiro Matsushita, Ryogo Hayashi, Kenji Okonogi, Katsumi Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 44 No. 2 p. 314-327 1996年2月 研究論文(学術雑誌)
Optically Active Antifungal Azoles. IV.1) Synthesis and Antifungal Activity of (2R,3R)-3-Azolyl-2-(substituted phenyl)-l-(1H-1,2,4-triazol-1 -yl)-2-butanols
Akihiro Tasaka, Norikazu Tamura, Yoshihiro Matsushita, Tomoyuki Kitazaki, Ryogo Hayashi, Kenji Okonogi, Katsumi Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 43 No. 3 p. 432-440 1995年 研究論文(学術雑誌)
Optically Active Antifungal Azoles. V.1) Synthesis and Antifungal Activity of Stereoisomers of 3-Azolyl-2-(substituted phenyl)-1 -(1H-1,2,4-triazol-1 -yl)-2-butanols
Akihiro Tasaka, Noboru Tsuchimori, Tomoyuki Kitazaki, Katsuhiko Hiroe, Ryogo Hayashi, Kenji Okonogi, Katsumi Itoh
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 43 No. 3 p. 441-449 1995年 研究論文(学術雑誌)
Generation and characterization of a human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) mutant resistant to an HIV-1 protease inhibitor
M. A. El-Farrash, M. J. Kuroda, T. Kitazaki, T. Masuda, K. Kato, M. Hatanaka, S. Harada
Journal of Virology Vol. 68 No. 1 p. 233-239 1994年 研究論文(学術雑誌)
Synthesis and Human Immunodeficiency Virus (HIV)-1 Protease Inhibitory Activity of Tripeptide Analogues Containing a Dioxoethylene Moiety
Tomoyuki Kitazaki, Shoji Kishimoto, Katsumi Itoh, Tsuneo Asano, Koichi Kato
Chemical and Pharmaceutical Bulletin Vol. 42 No. 12 p. 2636-2640 1994年 研究論文(学術雑誌)
経口型低分子GnRH受容体拮抗薬TAK-385(レルゴリクス)の創製
三輪憲弘, 飛高武憲, 日下雅美, 北崎智幸
Medchem News (Web) Vol. 31 No. 3 2021年
新規N-フェニルインドリン-5-スルホンアミド系MGAT2阻害薬の創出
佐藤健二郎, 久保修, 高萩洋希, 日高功介, 北崎智幸
メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 Vol. 35th 2017年
新規N-フェニルインドリン-5-スルホンアミド系MGAT2阻害薬の創出
佐藤健二郎, 久保修, 高萩洋希, 日高功介, 北崎智幸
Medchem News (Web) Vol. 27 No. 3 2017年
新規N-フェニルインドリン-5-スルホンアミド系MGAT2阻害薬の創出
佐藤健二郎, 久保修, 高萩洋希, 吉川武, 日高功介, 森本真二, 高井隆文, 竃浦政宏, 安達竜太郎, 石井剛, 牧敏之, 武和巳, 持田泰佑, 竹河志郎, 中仮屋匡紀, 天野信之, 北崎智幸, 前川毅志
メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 Vol. 34th 2016年
TLR4シグナル阻害活性を有する新規抗セプシス薬TAK-242の創製
北崎智幸, 一川隆史, 山田昌美, 伊井雅幸, 伊藤克己
メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 Vol. 25th 2006年
新規低分子Toll-like receptor4シグナル伝達阻害薬TAK-242のエンドトキシンショックモデルでの効果
謝卓丘, 伊井雅幸, 砂本美恵, 北崎智幸, 佐藤純, 飯沢祐史
日本集中治療医学会雑誌 Vol. 13 No. Supplement 2006年
新規低分子Toll-like receptor4シグナル阻害薬TAK-242のin vitro活性と大腸菌接種セプシスモデルでの効果
松永直子, 砂本美恵, 櫨木薫, 中村和世, 高島勝典, 佐藤純, 北崎智幸, 飯沢祐史, 伊井雅幸
日本集中治療医学会雑誌 Vol. 13 No. Supplement 2006年
TLR4シグナル阻害活性を有する新規抗セプシス薬TAK-242の創製
山田昌美, 一川隆史, 伊井雅幸, 山野徹, 田村典一, 伊藤克己, 北崎智幸
メディシナルケミストリーシンポジウム講演要旨集 Vol. 24th 2005年
新規経口トリアゾール系抗真菌薬TAK-456のin vitro,in vivo抗真菌活性
土森登, 林良吾, 北本直美, 浅井健太郎, 北崎智幸, 飯沢祐史, 伊藤克己, 小此木研二
日本医真菌学会雑誌 Vol. 41 No. Supplement 1 2000年
ジオキソエチレン基を有するペプチド誘導体の合成とそのHIV-1プロテアーゼ阻害活性
北崎智幸, 浅野常夫, 岸本彰二, 加藤光一, 伊藤克己
日本薬学会年会要旨集 Vol. 113th No. Pt 2 1993年
シクロアルケン誘導体、その製造法および用途
市森 有三, 伊井 雅幸, 伊藤 克己, 北崎 智幸, 山田 順示
特許第4342453号
出願日:2005/02/02
登録日:2009/07/17
併用薬
飯澤 祐史, 伊井 雅幸, 橋口 昌平, 北崎 智幸
特許第4145042号
出願日:2001/12/07
登録日:2008/06/27
シクロアルケン誘導体、その製造法および用途
市森 有三, 伊井 雅幸, 伊藤 克己, 北崎 智幸, 山田 順示
特許第3665712号
出願日:1999/03/08
登録日:2005/04/08
アゾール化合物、その製造法および用途
伊藤 克己, 北崎 智幸, 小此木 研二
特許第3108997号
出願日:1998/03/30
登録日:2000/09/14
イミダゾロンおよびイミダゾリジノン誘導体の合成中間体および製造法
伊藤 克己, 北崎 智幸, 松下 義弘, 細野 博士, 光寺 弘幸
特許第2961538号
出願日:1998/06/05
登録日:1999/08/06
シクロアルケン誘導体、その製造法および用途
一川 隆史, 北崎 智幸, 田村 典一
WO2008-004673
出願日:2007/07/06
シクロアルケン誘導体、その製造法および用途
市森 有三, 伊井 雅幸, 伊藤 克己, 北崎 智幸, 山田 順示
WO1999-046242
出願日:1999/03/08
複素環化合物
北崎 智幸, 西川 洋一, 藤本 卓也, 久保 修, 佐々木 実, 喜名 朝人, 森本 幸恵, 菊地 史朗, 高田 浩行, 石地 雄二, ▲高▼倉 信幸, 生駒 実, 佐藤 健二郎, 山下 徹, 山▲崎▼ 健, 渡部 浩史
出願日:2017/03/28
スルホンアミド化合物
佐藤 健二郎, 北崎 智幸, ▲高▼萩 洋希, 久保 修, 吉川 武, 日▲高▼ 功介, 森本 真二, 高井 隆文, 岡本 玲, 竃浦 政宏, 佐々木 実, 石井 直樹
出願日:2015/01/28
シクロアルケン誘導体、その製造法および用途
市森 有三, 伊井 雅幸, 伊藤 克己, 北崎 智幸, 山田 順示
出願日:2005/02/02
重症セプシス予防治療剤
伊井 雅幸, 飯澤 祐史, 北崎 智幸, 久保 一樹
出願日:2003/04/07
併用薬
飯澤 祐史, 伊井 雅幸, 橋口 昌平, 北崎 智幸
出願日:2001/12/07
光学活性シクロヘキセン誘導体の製造法およびその合成中間体
田村 典一, 北崎 智幸, 山野 徹
出願日:2000/11/28
アゾール化合物、その製造法および用途
伊藤 克己, 北崎 智幸, 小此木 研二
出願日:1998/03/30
シクロアルケン誘導体、その製造法および用途
市森 有三, 伊井 雅幸, 伊藤 克己, 北崎 智幸, 山田 順示
出願日:1999/03/08
トリアゾール化合物、その製造法および用途
伊藤 克己, 北崎 智幸, 一川 隆史
出願日:1998/09/16
イミダゾロンおよびイミダゾリジノン誘導体の合成中間体および製造法
伊藤 克己, 北崎 智幸, 松下 義弘, 細野 博士, 光寺 弘幸
出願日:1998/08/12
アゾール化合物、その製造法および用途
伊藤 克己, 北崎 智幸, 小此木 研二
出願日:1998/03/30
イミダゾロンおよびイミダゾリジノン誘導体の合成中間体および製造法
伊藤 克己, 北崎 智幸, 松下 義弘, 細野 博士, 光寺 弘幸
出願日:1998/06/05